1、VU 0364770物理參數：
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常用名 |
VU0364770 |
英文名 |
VU 0364770 |
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CAS號 |
61350-00-3 |
分子量 |
232.66600 |
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密度 |
無資料 |
沸點 |
無資料 |
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分子式 |
C12H9ClN2O |
熔點 |
無資料 |
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閃點 |
無資料 |
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2、VU 0364770技術資料：
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體外研究 |
VU0364770是重組系統中mGlu4的選擇性正變構調節劑。 VU0364770是多種信號傳導途徑的有效PAM，其增強大鼠和人mGlu4受體對內源性激動劑谷氨酸的反應。 VU0364770產生對EC20濃度的谷氨酸的響應的濃度依賴性增強，EC50為1.1±0.2μM，并且對谷氨酸的最大響應從100增加至227±17％。由于擔心該化學支架可能在MAO處具有活性，因此對于MAO-A和MAO-B同種型的VU0364770進行完整的IC50測定;這些研究分別導致人MAO-A和人MAO-B的Kis為8.5和0.72μM。當在每種mGlu受體上以10μM濃度進行測試時，VU0364770在mGlu6處顯示出弱的PAM活性（谷氨酸CRC左移4.3倍）和mGlu5處的拮抗劑活性（谷氨酸CRC右移3.3倍）（與之相比）在10μM時mGlu4的谷氨酸濃度 - 響應的16.5倍左移。當以完全濃度 - 響應曲線形式進一步評估時，VU0364770在mGlu5上顯示拮抗活性，效力為17.9±5.5μM，mGlu6具有PAM活性，效力為6.8±1.7μM（與VU0364770對大鼠mGlu4的效力相比）受體為290±80 nM）[1]。 |
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體內研究 |
VU0364770在動物模型中表現出適合全身給藥的藥代動力學特性。靜脈內給藥后，VU0364770迅速從全身循環中清除（165ml / min / kg），并顯示出2.92L / kg的分布容積。 VU0364770是高度蛋白質結合的配體，分別在人和大鼠血漿中顯示出2.7和1.8％的游離級分。相對于先前報道的mGlu4PAM，VU0364770還顯示出改善的藥代動力學特征，其在全身施用10mg / kg劑量后具有增強的中心穿透和總腦 - 血漿比率大于1。 VU0364770產生氟***醇誘導的強直性昏厥的劑量依賴性逆轉。 VU0364770劑量依賴性地逆轉大鼠中氟***醇（0.75 mg / kg）誘導的強直性昏厥，皮下給藥后劑量為10至56.6 mg / kg（F6,69 = 8.04; p <0.001）[1]。 |
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激酶實驗 |
通過使用鈣動員并在存在和不存在10μMVU0364770的情況下測量谷氨酸濃度 - 響應關系來評估VU0364770對大鼠mGlu1和mGlu5的作用。使用雙加法方案，將VU0364770加入細胞中，2.5分鐘后加入谷氨酸的完全濃度 - 反應。濃度 - 響應關系的變化用于評估VU0364770的潛在增效劑（左移超過2倍）或拮抗劑（右移超過2倍或抑制最大響應至少75％）活性。通過在EC80濃度的谷氨酸[1]存在下以30μM開始并通過使用1：3稀釋度連續稀釋它來進一步評估化合物的mGlu5拮抗劑活性。 |
3、VU 0364770同類產品列表：
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
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MedBio |
MED16710 |
Famotidine |
Famotidine |
76824-35-6 |
1g |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
|
MedBio |
MED16993 |
Piribedil dihydrochloride |
Piribedil dihydrochloride |
1451048-94-4 |
10mg |
≥98% |
|
品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
|
MedBio |
MED17180 |
Hydroxytacrine (maleate) |
Hydroxytacrine (maleate) |
118909-22-1 |
1g |
≥98% |
|
品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
|
MedBio |
MED16857 |
Ro 67-7476 |
Ro 67-7476 |
298690-60-5 |
10mg |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
|
MedBio |
MED16882 |
J 147 |
J 147 |
1146963-51-0 |
10mM (in 1mL DMSO) |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
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MedBio |
MED17191 |
Pimozide |
Pimozide |
2062-78-4 |
100mg |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
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MedBio |
MED16780 |
Paroxetine HCl |
Paroxetine HCl |
78246-49-8 |
10mg |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
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MedBio |
MED16903 |
γDGG |
γDGG |
6729-55-1 |
10mg |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
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MedBio |
MED16970 |
MTPG |
MTPG |
169209-66-9 |
10mg |
≥98% |
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品牌 |
貨號 |
中文名稱 |
英文名稱 |
CAS |
包裝 |
純度 |
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MedBio |
MED16615 |
Acetylcysteine |
Acetylcysteine |
616-91-1 |
10mM (in 1mL DMSO) |
≥98% |
共找到24家“N-(3-氯苯基)-2-吡啶羧酰胺“產品
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公安機關備案號32010502010001
