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      【脈鉑醫藥】MedBio|61350-00-3|VU 0364770技術參數
      2022年04月02日 16:44   化工產品

      關鍵字:脈鉑醫藥,MedBio,61350-00-3,VU 0364770,技術參數

      1、VU 0364770物理參數:

      常用名

      VU0364770

      英文名

      VU 0364770

      CAS

      61350-00-3

      分子量

      232.66600

      密度

      無資料

      沸點

      無資料

      分子式

      C12H9ClN2O

      熔點

      無資料

      閃點

      無資料

       

       

       

      2、VU 0364770技術資料:

      體外研究

      VU0364770是重組系統中mGlu4的選擇性正變構調節劑。 VU0364770是多種信號傳導途徑的有效PAM,其增強大鼠和人mGlu4受體對內源性激動劑谷氨酸的反應。 VU0364770產生對EC20濃度的谷氨酸的響應的濃度依賴性增強,EC501.1±0.2μM,并且對谷氨酸的最大響應從100增加至227±17%。由于擔心該化學支架可能在MAO處具有活性,因此對于MAO-AMAO-B同種型的VU0364770進行完整的IC50測定;這些研究分別導致人MAO-A和人MAO-BKis8.50.72μM。當在每種mGlu受體上以10μM濃度進行測試時,VU0364770mGlu6處顯示出弱的PAM活性(谷氨酸CRC左移4.3倍)和mGlu5處的拮抗劑活性(谷氨酸CRC右移3.3倍)(與之相比)在10μMmGlu4的谷氨酸濃度 - 響應的16.5倍左移。當以完全濃度 - 響應曲線形式進一步評估時,VU0364770mGlu5上顯示拮抗活性,效力為17.9±5.5μM,mGlu6具有PAM活性,效力為6.8±1.7μM(與VU0364770對大鼠mGlu4的效力相比)受體為290±80 nM[1]。

      體內研究

      VU0364770在動物模型中表現出適合全身給藥的藥代動力學特性。靜脈內給藥后,VU0364770迅速從全身循環中清除(165ml / min / kg),并顯示出2.92L / kg的分布容積。 VU0364770是高度蛋白質結合的配體,分別在人和大鼠血漿中顯示出2.71.8%的游離級分。相對于先前報道的mGlu4PAM,VU0364770還顯示出改善的藥代動力學特征,其在全身施用10mg / kg劑量后具有增強的中心穿透和總腦 - 血漿比率大于1。 VU0364770產生氟***醇誘導的強直性昏厥的劑量依賴性逆轉。 VU0364770劑量依賴性地逆轉大鼠中氟***醇(0.75 mg / kg)誘導的強直性昏厥,皮下給藥后劑量為1056.6 mg / kgF6,69 = 8.04; p <0.001[1]。

      激酶實驗

      通過使用鈣動員并在存在和不存在10μMVU0364770的情況下測量谷氨酸濃度 - 響應關系來評估VU0364770對大鼠mGlu1mGlu5的作用。使用雙加法方案,將VU0364770加入細胞中,2.5分鐘后加入谷氨酸的完全濃度 - 反應。濃度 - 響應關系的變化用于評估VU0364770的潛在增效劑(左移超過2倍)或拮抗劑(右移超過2倍或抑制最大響應至少75%)活性。通過在EC80濃度的谷氨酸[1]存在下以30μM開始并通過使用13稀釋度連續稀釋它來進一步評估化合物的mGlu5拮抗劑活性。

       

      3、VU 0364770同類產品列表:

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16710

      Famotidine

      Famotidine

      76824-35-6

      1g

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16993

      Piribedil dihydrochloride

      Piribedil dihydrochloride

      1451048-94-4

      10mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED17180

      Hydroxytacrine (maleate)

      Hydroxytacrine (maleate)

      118909-22-1

      1g

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16857

      Ro 67-7476

      Ro 67-7476

      298690-60-5

      10mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16882

      J 147

      J 147

      1146963-51-0

      10mM (in 1mL DMSO)

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED17191

      Pimozide

      Pimozide

      2062-78-4

      100mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16780

      Paroxetine HCl

      Paroxetine HCl

      78246-49-8

      10mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16903

      γDGG

      γDGG

      6729-55-1

      10mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16970

      MTPG

      MTPG

      169209-66-9

      10mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED16615

      Acetylcysteine

      Acetylcysteine

      616-91-1

      10mM (in 1mL DMSO)

      ≥98%

       

      N-(3-氯苯基)-2-吡啶羧酰胺

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