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      【脈鉑醫藥】MedBio|362-07-2|2-甲氧基雌二醇技術資料
      2021年05月28日 08:36   化工產品

      關鍵字:脈鉑醫藥,MedBio,362-07-2,2-甲氧基雌二醇,技術資料


      1、2-Methoxyestradiol物理參數:

      常用名

      2-甲氧基雌二醇

      英文名

      2-Methoxyestradiol

      CAS

      362-07-2

      分子量

      302.408

      密度

      1.2±0.1 g/cm3

      沸點

      464.4±45.0 °C at 760 mmHg

      分子式

      C19H26O3

      熔點

      188-190°C

      閃點

      234.7±28.7 °C

       

       

       

      2、2-Methoxyestradiol物理化學性質:

      密度 1.2±0.1 g/cm3
      沸點 464.4±45.0 °C at 760 mmHg
      熔點 188-190°C
      分子式 C19H26O3
      分子量 302.408
      閃點 234.7±28.7 °C
      精確質量 302.188202
      PSA 49.69000
      LogP 3.84
      外觀性狀 灰白色固體
      蒸汽壓 0.0±1.2 mmHg at 25°C
      折射率 1.586
      儲存條件

      -20°儲存。

      水溶解性 DMSO: 10 mg/mL
      分子結構

      1、 摩爾折射率:86.18

      2、 摩爾體積(m3/mol):256.6

      3、 等張比容(90.2K):672.0

      4、 表面張力(dyne/cm):47.0

      5、 極化率(10 -24cm 3):34.16

      3、2-Methoxyestradiol技術資料:

      體外研究

      2-甲氧基雌二醇(5-100μM)以濃度依賴性方式抑制純化微管蛋白的裝配,在200μM2-甲氧基雌二醇(2ME2)下具有最大抑制(60%)。然而,對于含有微管相關蛋白的微管,解聚微管需要顯著更高的2-甲氧基雌二醇濃度,并且在500μM2-甲氧基雌二醇時聚合物質量僅減少13%。 4μM2-甲氧基雌二醇使平均生長速率降低17%,動態性降低27%。對于有絲分裂停滯的IC50的活間期MCF7細胞(1.2μM),2-甲氧基雌二醇顯著抑制平均微管生長速率,持續時間和長度,以及整體動態性,與其體外作用一致,并且沒有任何可觀察到的微管解聚。 2-甲氧基雌二醇在許多活躍分裂的細胞類型中誘導G2-M阻滯和凋亡,同時保留靜止細胞。 2-甲氧基雌二醇在秋水仙堿位點處或附近與微管蛋白結合,抑制微管組裝,并且已顯示高濃度解聚細胞中的微管。 2-甲氧基雌二醇誘導G2-M阻滯和細胞凋亡,許多活躍分裂也阻斷有絲分裂并抑制內皮細胞遷移[1]。 2-甲氧基雌二醇(2-ME)降低缺氧條件下培養的HIF-1αHIF-2α核染色。當細胞在常氧和缺氧條件下暴露于2-甲氧基雌二醇時,HIF-1αHIF-2αmRNA水平顯著降低。 2-甲氧基雌二醇是一種抗血管生成,抗增殖和促凋亡劑,可抑制HIF-1α蛋白水平及其轉錄活性。在96小時時,與DMSO處理的細胞(分別為66.2±7.2101.2±2.3; p = 0.04)相比,在10μM2-甲氧基雌二醇處理的A549細胞中發現生長速率的顯著降低。濃度為10μM2-甲氧基雌二醇用于凋亡和HIF-1αHIF-2α表達測定,這是由于當細胞在常氧條件下在72小時溫育時發現該濃度的顯著性。與較低O2濃度的細胞(5.8±0.2; p = 0.003)相比,在常氧條件下用10μM2-甲氧基雌二醇處理的細胞中觀察到細胞凋亡的顯著增加[2]。

      體內研究

      為了研究2ME2對葡萄膜炎發展的影響,將C57BL / 6小鼠隨機分成兩組并用IRBP肽免疫。 2ME2組從第0天至第13天腹膜內開始2-甲氧基雌二醇(15mg / kg),而對照組給予載體。 2-甲氧基雌二醇(2ME2)組的病變評分為0.30±0.30,顯著低于對照組2.09±0.28p <0.05),每組含5只小鼠[3]。用2-甲氧基雌二醇(60-600mg / kg / d)治療導致腫瘤生長的劑量依賴性抑制。在2-甲氧基雌二醇處理組中,具有強烈的哌莫胺陽性染色(+++)的細胞百分比顯著降低(60mg / kg / d36.0%,200600mg / kg / d0%)與媒介物治療組(86.5%)。這可能是由于2-甲氧基雌二醇治療后劑量依賴性地顯著抑制腫瘤生長[4]。

      激酶實驗

      將微管蛋白(2.75 mg / mL)裝配成穩態[100 mM PIPES中含有1 mM EGTA1 mM MgSO4PEM100)和1 mM GTP,35°C 45分鐘],含有2-甲氧基雌二醇(最終藥物濃度) 1-500μM)。將最終的DMSO和乙醇濃度分別調節至1%和5%。 2-甲氧基雌二醇≤5μM的濃度對微管聚合物質量沒有影響,因此大多數實驗使用20-500μM2-甲氧基雌二醇。用2-甲氧基雌二醇孵育30分鐘,此時微管解聚最大,微管在35℃離心30分鐘,從沉淀中除去上清液。將微管顆粒在0.2M NaOH中溶解過夜,測定上清液和顆粒的蛋白質濃度[1]。

       

      4、2-Methoxyestradiol同類產品列表:

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11219

      GDC-0152

      GDC-0152

      873652-48-3

      50mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11313

      AD57 (hydrochloride)

      AD57 (hydrochloride)

      None

      1mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11257

      SJ-172550

      SJ 172550

      431979-47-4

      50mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11289

      拉多替尼

      Radotinib(IY-5511)

      926037-48-1

      5mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11293

      BDA-366

      BDA-366

      1909226-00-1

      5mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11226

      2,3-十一氫鹽酸鹽

      2,3-DCPE hydrochloride

      418788-90-6

      50mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11321

      SP-141

      SP 141

      1253491-42-7

      10mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11297

      Nutlin 3

      (±)-Nutlin-3

      548472-68-0

      5mg

      ≥98%

      品牌

      貨號

      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11238

      L-Isoleucyl-L-prolyl-L-methionyl-L-isoleucyl-L-lysine

      Bax inhibitor peptide, negative control

      1315378-74-5

      1mg

      ≥98%

      品牌

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      中文名稱

      英文名稱

      CAS

      包裝

      純度

      MedBio

      MED11287

      變棉子酚

      (+)-Apogossypol

      66389-74-0

      5mg

      ≥98%

       

      5、2-Methoxyestradiol英文別名:
      (17β)-2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
      Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol, 2-methoxy-, (17β)-
      2-methoxy-17beta-estradiol
      2-Methoxy 17β-Estradiol
      Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol, 2-methoxy-
      2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
      2-Methoxyestradiol
      2-Methoxy-b-estradiol
      2-Methoxy-β-estradiol
      MFCD00010489
      2-methoxy-17β-estradiol
      estra-1(10),2,4-triene-3,17-diol, 2-methoxy-, (17β)-
      (17b)-2-Methoxyestra-1(10),2,4-triene-3,17-diol


      2-甲氧基雌二醇

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