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      960化工網
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      名稱和標識符

      Inchi : 1S/C10H8O4/c1-13-9-4-6-2-3-10(12)14-8(6)5-7(9)11/h2-5,11H,1H3

      InChIKey : RODXRVNMMDRFIK-UHFFFAOYSA-N

      SMILES : O1C(C([H])=C([H])C2=C([H])C(=C(C([H])=C12)O[H])OC([H])([H])[H])=O

      中文別名
      • 東莨菪內酯
      • 莨菪亭
      • 7-羥基-6-甲氧基香豆素
      • 7-羥基-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-2-酮
      • 東莨菪亭
      • Scopoletin 莨菪亭
      • WAKO196-15461莨菪亭標準品
      • 東莨菪內酯 USP標準品
      • 東莨菪內酯 標準品
      • 東莨菪內酯(標準品)
      • 東莨菪內酯(東莨菪素)
      • 東莨菪內酯,Scopoletin,植物提取物,標準品,對照品
      • 東莨菪內酯Scopoletin
      • 東莨菪素
      • 東莨菪素,Scopoletin,植物提取物,標準品,對照品
      • 6-甲氧基-7-羥基香豆精
      • 6-甲氧基-7-羥基香豆素
      • β-甲基七葉亭
      • 東莨菪內酯(莨菪亭,東莨菪亭,東莨菪素,6-甲氧基-7-羥基香豆素,6-甲氧基傘形酮, 7-羥基-6-甲氧基香豆素)
      • 東莨菪內酯,東莨菪素,7-羥基-6-甲氧基香豆素, 7-羥基-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-2-酮
      • 東莨菪素,莨菪亭
      • 分析對照品
      • 鉤吻酸
      • 莨菪亭,莨菪亭,東莨菪素
      • 6-甲氧基傘形酮
      • 7-羥基-5-甲氧基香豆素
      • 七葉亭-6-甲醚
      • 柯阿托酸
      英文別名
      • 7-Hydroxy-6-methoxy-2H-chromen-2-one
      • 2H-1-Benzopyran-2-one, 7-hydroxy-6-methoxy-
      • 6-Methoxy-7-hydroxycoumarin
      • 6-Methylesculetin
      • 6-O-Methylesculetin
      • 7-hydroxy-6-methoxy-2h-1-benzopyran-2-on
      • 7-hydroxy-6-methoxy-coumari
      • beta-Methylesculetin
      • Buxuletin
      • Scopoletine
      • 7-hydroxy-6-methoxychromen-2-one
      • Scopoletin
      • SCOPOLETIN(AS)
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      • SCOPOLETIN(P) (AHP Verified)
      • 6-methoxy-7-hydroxy-coumarin
      • 6-MethoxyuMbelliferone
      • 7-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran-2-one
      • 7-hydroxy-6-methoxy-2H-benzopyran-2-one
      • 7-Hydroxy-6-methoxycoumarin
      • Chrysatropic acid
      • Esculetin-6-Methyl ester
      • Gelseminic acid
      • Murrayetin
      • Scopoletol
      • β-Methylesculetin
      • Escopoletin
      • Esculetin-6-methyl Ether
      • [ "7-Hydroxy-6-methoxycoumarin" ]
      • Esculetin 6-methyl ether
      • .beta.-Methylesculetin
      • COUMARIN
      物化性質
      計算特性

      精確分子量 : 192.04200

      同位素質量 : 192.04225873 g/mol

      同位素原子數量 : 0

      氫鍵供體數量 : 1

      氫鍵受體數量 : 4

      重原子數量 : 14

      可旋轉化學鍵數量 : 1

      復雜度 : 261

      共價鍵單元數量 : 1

      確定原子立構中心數量 : 0

      不確定原子立構中心數量 : 0

      確定化學鍵立構中心數量 : 0

      不確定化學鍵立構中心數量 : 0

      疏水參數計算參考值(XlogP) : 1.5

      互變異構體數量 : 5

      表面電荷 : 0

      拓撲分子極性表面積 : 55.8

      分子量 : 192.17

      實驗特性

      顏色與性狀 : Powder

      密度 : 1.2932 (rough estimate)

      熔點 : 203-205?°C (lit.)

      沸點 : 288.14°C (rough estimate)

      折射率 : 1.5430 (estimate)

      溶解度 : 1e+006 mg/L @ 25 °C (est)

      水溶性 : 微溶

      PSA : 59.67000

      LogP : 1.50720

      FEMA : 2699

      溶解性 : 微溶于水或冷乙醇,溶于熱乙醇或熱冰醋酸,易溶于氯仿,幾乎不溶于苯。

      Merck : 8408

      安全信息

      符號: GHS07 

      提示語 : 警告

      信號詞 : Warning

      危害聲明: H315,H319,H335

      警示性聲明: P261,P305+P351+P338

      危險品運輸編號 : NONH for all modes of transport

      WGK Germany: 2

      危險類別碼: 36/37/38

      安全說明: S26-S36-S37/39

      RTECS號 : GN6930000

      危險品標志: Xi Xi

      儲存條件 : Powder -20°C 3 years ? 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months ? -20°C 1 month

      風險術語 : R36/37/38

      海關數據

      2932209090

      中國海關編碼:

      2932209090

      概述:

      2932209090. 其他內酯. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%

      申報要素:

      品名, 成分含量, 用途

      Summary:

      2932209090. other lactones. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

      參考資料

      Reaxys RN : 156296

      Beilstein : 156296

      化合物詳情(舊版)

      東莨菪亭簡介

      東莨菪亭又稱東莨菪內酯、東莨菪素(Scopoletin)、東莨菪甙元、莨菪亭、莨菪酚,屬香豆素類化合物,化學名為6-甲氧基-7-羥基香豆素。淡黃色針狀或棱柱狀結晶(氯仿或醋酸)。熔點204℃。微溶于水或冷乙醇,溶于熱乙醇或熱冰醋酸,易溶于氯仿,幾乎不溶于苯。醇溶液呈藍色熒光,還原斐林氏溶液。稀水溶液呈藍色熒光,加入濃氨水后熒光增強,存在于茄科植物東莨菪(SwpoliajaponicaMaxim1)根,顛茄(Atropaballadon2naL1),傘形植物興安白芷(AngelicadahuricaBenth1etHook1)根等中。研究表明,東莨菪素具有明顯的藥理活性,如鎮痛、抗炎、降血壓及解痙等作用,特別是抗腫瘤及防治高尿酸血癥方面活性

      東莨菪亭物理化學性質

      熔點 203-205 °C(lit.)
      storage temp. -20°C Freezer
      Water Solubility Slightly soluble
      水溶性 略溶于水

      東莨菪素藥理活性的研究

      1.抗腫瘤作用 

      原發腫瘤的生長和轉移都依賴于來源于 既存血管的新生血管生成,這個過程叫做血管生成(angiogen2 esis)。腫瘤細胞一方面依賴新生血管從宿主獲得營養和氧,運走其代謝產生的有害物質;另一方面依賴新生血管使腫瘤細胞進入血液循環,從而向其他組織器官浸潤和轉移,并誘導新的血管生成。如果能抑制腫瘤新生血管的生成,腫瘤細胞將發生凋亡或壞死。 戴岳等發現東莨菪素具有抑制體內外血管生成作用,其 機理主要是通過抑制內皮細胞的增殖這一環節起效。體內試驗結果表明,東莨菪素(10,30,100nmol?egg-1)劑量依賴 性顯著抑制雞胚尿囊膜(CAM)血管生成。體外大鼠動脈環 試驗結果表明,東莨菪素(10,30,100,300 μM)濃度依賴性抑制大鼠動脈環血管生成。東莨菪素在無細胞毒作用情況下 (30,100,300μM),顯著抑制堿性成纖維細胞生長因子 (bFGF)誘導的內皮細胞增殖,同時對內皮細胞的遷移和成管 也具有抑制作用,而對內皮細胞的黏附無影響。 文獻報道東莨菪素具有細胞毒作用,能誘導腫瘤細胞凋亡。東莨菪素抑制人前列腺癌細胞PC3細胞增殖且可引起PC3細胞凋亡。東莨菪素對PC3、PAAHela細胞的 IC50分別為157、154294mg?L-1,東莨菪素具有時間和濃 度依賴性抑制PC3細胞的增殖,并引起細胞內蛋白質含量減少和APC活性降低。經東莨菪素0,100,200400mg?L-1處理后PC3細胞的凋亡率分別為013%,211%,913%和 35%,G2期細胞顯著減少。 研究發現東莨菪素在誘導細胞增殖的濃度下,未觀察到 細胞活力的變化,與無核凋亡現象相一致 。但在高濃度下,東莨菪素引起細胞膜完整性缺失和細胞凋亡。在生物體抗腫瘤機制中,宿主的免疫系統在物理和化學致癌及在腫瘤移植宿主中起重要作用。已發現東莨菪素對腫瘤淋巴細胞產生細胞抑制及細胞毒性雙重作用。在不同的分析濃度和細胞 培育時間(EC50:251±15μg?mL-1)下這些效應具有差異,這 與誘導細胞凋亡有關。東莨菪素對正常T淋巴細胞產生誘 導細胞增殖作用(增殖刺激指數:1μg?mL-1的東莨菪素:1126 ±011;10μg?mL-1的東莨菪素:3±0125;100μg?mL-1的東莨 菪素:1186±0108),發現該刺激效應是與蛋白激酶C(PKC)相互作用而產生的。上述結果表明,東莨菪素是一個潛在的用于癌癥治療的抗腫瘤化合物

      2.防治高尿酸血癥 

      尿酸是人體中嘌呤代謝的最終產物,高尿酸血癥系尿酸排泄減少或體內尿酸生成過多所引起的一組疾病。尿酸排泄大多由腎排出,腎排泄不良引發的高尿酸血癥占90%。腎功能不全、腎血流量、腎小球濾過率降低和腎小管排泄功能障礙等均可導致尿酸排泄減少;而磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRPP合成酶)和黃嘌呤氧化酶活性升高、次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶(HGPRT)和葡萄糖262磷酸酶活性降低等可引起尿酸合成增加。當血漿中尿酸濃度大于417μmol?L-1,易析出成結晶沉積。特別容易發生在溫度較低的遠側端肢體和酸度較高的組織(運動后的肌肉、關節腔等)。尿酸鹽結晶易侵犯部位是關節的滑囊膜和關節軟骨、腎臟和皮下軟組織,從而引起痛風、尿酸性腎病、尿路結石或Lesch2Nyhan綜合癥等。此外,高血尿酸還能損傷血管內皮細胞,促進血小板聚集,誘發血栓形成、動脈粥樣硬化等心血管病變

      臨床上抑制尿酸合成的藥物有別嘌呤醇,而促進尿酸排泄的藥物有丙磺舒、痛風利仙等。因為大部分原發性痛風患者尿酸排泄過低,所以一般首選促尿酸排泄的藥物,而且這一藥物相對較為安全,不影響嘌呤核苷酸代謝。丙磺舒抑制尿酸在近曲腎小管的主動重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸的濃度,可用于慢性痛風的治療。但丙磺舒無抗炎、鎮痛作用,且痛風初期該藥常使癥狀加重,因此不宜用于急性痛風。 東莨菪素腹腔注射或灌胃給藥,對氧嗪酸鉀和次黃嘌呤所致小鼠高尿酸血癥具有顯著抑制作用,提高尿液中尿酸的濃度,但對肝臟嘌呤氧化酶活力無明顯影響。表明東莨菪素的降尿酸作用主要通過促進尿酸排泄,而不是通過減少體內 尿酸的合成。而且,東莨菪素制備的抗高尿酸血癥藥物對正常小鼠血清尿酸含量無明顯影響;在促進尿酸排泄的同時并無利尿作用,即表明東莨菪素不是通過利尿來促進尿酸排泄的,而是本身具有促進尿酸排泄功效。具有促尿酸排泄功 能而無利尿作用,這種功能的單一性使得醫生在用該藥治療高尿酸血癥時,無須考慮利尿因素對患者的影響。此外,東莨菪素對尿酸鈉結晶所致大鼠痛風性關節炎具有明顯的抑制作用。表明東莨菪素既能降低尿酸水平又能抑制尿酸鹽所致關節腫脹,對痛風性關節炎具有標本兼治的作用,其療效優于單一機制的別嘌呤醇和丙磺舒等藥物。 總之,東莨菪素在制備防治高尿酸血癥藥物中的用途,包括高尿酸血癥引起的痛風、Lesch2Nyhan綜合征、高血尿酸腎病、尿路結石和心血管病、高脂血癥、糖尿病;無論是注射給藥還是口服給藥,均療效顯著,對正常血清尿酸沒有影響,可用作預防高尿酸血癥藥物,在促進尿酸排泄的同時并無利尿作 用,尤其對痛風性關節腫脹有治療作用。

      3.降血壓作用 

      東莨菪素靜脈注射550mg?kg-1,能顯 著引起麻醉貓的動脈血壓和心律降低。東莨菪素(10100 μg?mL-1)將離體兔耳主動脈的灌注壓從100%降至9515±1105615±11%。其機制可能在于它的松馳平滑肌作用和非特異解痙性

      4.降血脂作用 

      給小雞口服東莨菪素(60mg?kg-1),每一個星期(168h)檢測一次其血漿中膽固醇和磷脂的水平及出血時間。結果表明東莨菪素提高出血時間(015%3812%),增 加血清中膽固醇和磷脂的水平。

      5. 解痙作用 

      有許多物質能引起大鼠離體主動脈環收縮如苯腎上腺素、氯化鉀、52羥色氨酸PGF2 α,東莨菪素(26520 μM)能同等程度抑制這種收縮。東莨菪素抑制苯腎上腺素引起的收縮作用不受內層細胞切除和L-NAME(100μM)的加入引起NO合酶阻塞的影響。對于在不含鈣離子的介質 中去甲腎上腺素誘導的瞬時收縮作用,東莨菪素的拮抗作用 具有濃度依賴性(IC50=300±20μM,n=5),而對于咖啡因誘導的收縮沒有這種效應。而且,它不干擾去甲腎上腺素敏感 的細胞內鈣池的補充。這就提示東莨菪素的非特異性解痙作 用的原因,至少是由于它抑制了細胞內鈣的活化作用。 東莨菪素在動物實驗被發現是一個非常有力的非特定解痙(神經肌肉阻斷)劑。東莨菪素對雌激素或氯化鋇所致在體或離體大鼠子宮痙攣有解痙作用,ED500109mg?kg-1

      6.抗炎作用 

      給大鼠腹腔注射東莨菪素500mg?kg-1,能顯著抑制蛋清所致的大鼠足腫脹。給大鼠腹腔注射東莨菪素25mg?kg-1,對蛋清和組胺誘發的大鼠足腫脹均呈明顯的保護作用,持續作用4h以上。用甲醛誘發大鼠足腫脹后,腹腔 注射東莨菪素25mg?(kg?d)-1,連續7d,呈明顯的抗炎消腫 作用。小鼠腹腔注射東莨菪素50mg?kg-1,對二甲苯引起的腹部皮膚毛細血管通透性增加有明顯的抑制作用。給大鼠腹 腔注射東莨菪素11125215mg?(kg?d)-1,連續7d,能顯著減輕 棉球形成的肉芽腫干重,說明東莨菪素有甾體樣抗炎的作用能抑制組織增生和肉芽形成。

      7.縮瞳和降低眼壓的作用 

      丁公藤中的有效成分東莨菪素和東莨菪苷,具有明顯的擬M膽堿樣作用,有縮瞳和降低眼壓的作用,滴眼后34h達到作用高峰,作用時間可長達8h左右,臨床用于治療原發性青光眼。 

      8.鎮痛作用 

      東莨菪素可抑制組織炎癥時釋放的致痛、致 炎介質,如組織胺、前列腺素、52羥色胺等。適宜的加溫使毛細血管通透性加強,血流加快,能帶走聚集在局部的致痛因子;同時皮膚毛孔開放,藥物透皮吸收增加,故能協同藥物發揮鎮痛作用

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