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      960化工網
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      名稱和標識符

      Inchi : 1S/C38H44N2O6/c1-39-15-13-26-20-35(42-3)37(44-5)22-29(26)31(39)17-24-7-10-28(11-8-24)46-34-19-25(9-12-33(34)41)18-32-30-23-38(45-6)36(43-4)21-27(30)14-16-40(32)2/h7-12,19-23,31-32,41H,13-18H2,1-6H3

      InChIKey : AQASRZOCERRGBL-UHFFFAOYSA-N

      SMILES : O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])C3C([H])=C([H])C(=C(C=3[H])OC3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])C([H])([H])C3([H])C4=C([H])C(=C(C([H])=C4C([H])([H])C([H])([H])N3C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])C2=C1[H])OC([H])([H])[H]

      中文別名
      • 蝙蝠葛堿
      • 北豆根提取物
      • 蝙蝠葛堿(標準品)
      • 蝙蝠葛堿(北豆根堿)
      • DAURICINE 蝙蝠葛堿
      • 山豆根堿
      • 蝙蝠葛堿 北豆根堿、山豆根堿
      • zzstandard 品牌 蝙蝠葛堿對照品
      • 蝙蝠葛堿,北豆根堿,山豆根堿,dauricine,植物提取物,標準品,對照品
      • 蝙蝠葛堿Dauricine
      • 蝙蝠葛堿對照品
      • 河豚毒
      • 河豚毒素,Tetrodotoxin,植物提取物,標準品,對照品
      • 北豆根堿
      • 北豆根堿.山豆根堿
      英文別名
      • DAURICINE
      • -(4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenox
      • (r-(r*,r*))-y)
      • 4-[[(1R)-1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]-2-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]phenoxy]phenol
      • 4-[((1R)-1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolin-1-yl)methyl]-2-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolin-1-yl]methyl]phenoxy]phenol
      • dauricine (8ci)
      • Menispermum dauricum DC Extract
      • Phenol,4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]-2-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]phenoxy]-
      • 6,6'-Di-O-Methyldauricoline
      • NSC36413
      • 4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl)methyl]-2-{4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl)methyl]phenoxy}phenol
      • NCI60_003351
      • 4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl)methyl]-2-[4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl)methyl]phenoxy]phenol
      • Phenol,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinoliny
      • 4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]phenoxy]phenol
      • Men
      物化性質
      計算特性

      精確分子量 : 624.32000

      同位素質量 : 624.32

      同位素原子數量 : 0

      氫鍵供體數量 : 1

      氫鍵受體數量 : 8

      重原子數量 : 46

      可旋轉化學鍵數量 : 10

      復雜度 : 933

      共價鍵單元數量 : 1

      確定原子立構中心數量 : 2

      不確定原子立構中心數量 : 0

      確定化學鍵立構中心數量 : 0

      不確定化學鍵立構中心數量 : 0

      疏水參數計算參考值(XlogP) : 6.7

      拓撲分子極性表面積 : 72.9

      分子量 : 624.8

      實驗特性

      顏色與性狀 : Powder

      密度 : 1.1850

      熔點 : 115°

      沸點 : 712.3 °C at 760 mmHg

      閃點 : 384.6 °C

      折射率 : 1.601

      PSA : 72.86000

      LogP : 6.63810

      比旋光度 : D11 -139° in methanol

      化合物詳情(舊版)

      物理化學性質

       略微黃色無定形體,熔點115℃,[α]D11-139°(甲醇);溶于乙醇、丙酮及苯,略微溶于乙醚。

      生物堿

        蝙蝠葛堿又稱北豆根堿,由防己科植物蝙蝠葛(山豆根)的根莖中提取分離而得一種雙芐基四氫異喹啉生物堿,屬毒性藥物,藥理研究表明,蝙蝠葛堿具有抑菌、抗心律失常、對心肌缺血的保護作用、對大腦局部缺血的保護作用和抗腫瘤等作用。作用與奎尼丁相似,無抗膽堿作用。對鉀、鈉、鈣跨膜離子流均有抑制,可降低動作電位0相最大上升速率和振幅,延長心房和心室肌動作電位時程。降低自律性和心肌興奮性,減慢心率,抑制心肌收縮力。具有起效快、恢復慢的特點。蝙蝠葛堿是一種療效高而副作用小的廣譜抗心律失常藥,已經生產并在臨床應用,適用于治療快速型心律失常,尤其對房性、交界性和室性早搏效果較佳;對預激綜合征伴室性心動過速效果也好;對心房撲動和顫動效果較差。 

      北豆根

      北豆根又稱蝙蝠藤、蝙蝠葛,為防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.的干燥根。多年生纏繞草本,長達數米,全株近無毛。根莖長,較粗壯,黃褐色。生于山坡、路旁、灌木叢中。分布遼寧等地。春、秋季采挖,除去泥沙及雜質,曬干。

      北豆根性苦寒,有小毒,具有清熱解毒、理氣化濕、祛風止痛的效用,臨床常用于治療熱毒瀉痢、咽喉腫痛、風濕痹痛等病癥。北豆根中總生物堿的含量約為1.7 %~2.5%,其中的有效成分蝙蝠葛堿的含量最髙。其含量約占總生物堿的50%,且具有很強的藥理活性??咕饔茫簩瘘S色葡萄球菌、絮狀表皮癬菌和白色念珠菌均有抑制作用。

      我國東北及日本產蝙蝠葛根含生物堿山豆根堿,漢防己堿,蝙蝠葛堿、木蘭花堿。葉含青藤堿,尖防己堿,雙青藤堿,光千金藤堿,去羥尖防己堿。山豆根堿在麻醉動物身上有降壓作用,脈博波增大,呼吸有短暫之興奮。其降壓作用原理為中樞性的,同時對血管也有直接擴張作用(10-6~10-5濃度可擴張離體兔耳血管)。此外,對神經節的阻斷(5~10毫克/公斤可阻斷貓頸上神經節的沖動傳導)無疑也是引起降壓的一個原因。在臨床上,對輕癥高血壓患者有效,使腎小球濾過功能好轉,但對嚴重患者無效。它能抑制兔離體小腸的收縮及降低腸的張力,有解痙作用。并可降低血膽甾醇。毒性很小,蝙蝠葛堿為季銨化合物,有良好的肌肉松弛作用,其作用性質與箭毒同??稍黾与x體兔腸的張力。 

      產品用途

      分析方法

      1.中和法: 取本品約0.3g , 精密稱定, 加無水乙醇5 ml , 溶解, 加甲紅指示液1滴, 精密加N/10硫酸液25.00 ml, 用N/10 氫氧化鈉液滴定。

      2.非水堿量法: 取本品約0.8 mEq , 精密稱定加無水冰醋酸10ml ,溶解后加醋酐5ml, 結晶紫指示液5滴, 用N/10 高氯酸浴液滴定至溶液呈蘭色。(終點用電位法對照), 并將結果用空白試驗校正。

      3.紫外分光光度法:取標準品適量, 精密稱定, 以N/1O鹽酸為溶媒, 配制成每lml含標準品100μg 的溶液。精密量取1.0、2.0 、3.0 、4.0、5.0ml , 分別置于10ml 量并中, 用N/10 鹽酸稀釋至刻度, 搖勻, 照分光光度法, 以N/10 鹽酸為空白, 于279±1nm 波長處分別測定吸收度. 以吸收度為縱座標, 濃度為橫座標, 繪制標準曲線。取樣品適量, 精密稱定,以N/10鹽酸制成每1ml約含本品30μg的溶液, 以N/10 鹽酸為空白, 于279±1nm 處, 測定吸收度, 從標準曲線查出相當濃度,計算含量。

      4.高效液相色譜法:Hypersil ODS2-C18色譜柱( 4.6mm × 150 mm,5 μm) ,流動相緩沖液( 將0.68 mL磷酸和0.71 mL的三乙胺混合液加水至500mL,過0.45μm 水系微孔濾膜)-乙腈(76∶24 ) ,檢測波長281 nm,柱溫40 ℃,流速1.0 mL?min -1 ,進樣量10μL。蝙蝠葛酚性總堿(45g) 溶于5倍量CHCl3溶液中,3% NaOH 萃取4次(CHCl3 -NaOH體積比1∶3 ) ,取CHCl3層純凈水洗1次,1% HCL萃取3 次(CHCl3 -HCL體積比1∶3) ,取酸水層3% NaOH 調pH9放置析出沉淀,濾過,取沉淀水洗至中性,室溫干燥,得蝙蝠葛堿粗品,經HPLC 測定,平均質量分數85.08%。

      北豆根提取蝙蝠葛堿方法

      參照溫浸法,北豆根藥材不用水浸泡而直接切斷(0.5~1cm) ,酸水滲濾提取。取北豆根原藥材1kg,加1%硫酸水溶液浸泡12 h,滲漉速度3.5 mL?min -1 (按24h滲漉出10倍量酸水液計算) ,收集16倍量酸水液,濾過后加40% 氫氧化鈉液調pH 9(同時攪拌均勻),靜止24h,析出沉淀,棄去上清液,沉淀抽濾至近干,水洗至pH 7~8,將沉淀自然干燥得到蝙蝠葛酚性總堿,經HPLC 含量測定,總堿質量分數在73.63%~80.72%。

      蝙蝠葛酚性總堿溶于CHCl3溶液中,0. 5% NaOH 萃取4 次,CHCl3層用純凈水洗滌殘留的堿,CHCl3層用1%HCL 萃取3次,收集酸水層,0.5% NaOH調pH 9,放置析出沉淀,過濾,室溫干燥得到蝙蝠葛堿。 

      藥理活性

      蝙蝠葛堿的藥理作用與奎尼丁有類似之處, 具有降低心肌收縮力, 抑制自律性,延長功能不應期, 降低興奮性, 減少右心頻率, 減低動作電位零相上升幅度和速率, 延長動作電位時程,抗乙酸膽堿縮短心房肌動作電位時程等作用。本品對心肌細胞跨膜離子轉運無選擇性作用, 而有抗鈣阻鈉的雙重作用。

      藥理作用

      1.抑菌作用:經體外抑菌試驗證實,蝙蝠葛總堿、蝙蝠葛酚性堿、蝙蝠葛堿對多種呼吸道細菌和腸道細菌均有抑菌作用。其中蝙蝠葛堿的抑菌作用最強,抑菌率高達83.33 %。蝙蝠葛堿對肺炎雙球菌抑制效果最為明顯。

      2.抗心律失常作用:蝙蝠葛堿可以抑制早后去極化所導致的心律失常。相關試驗也證實,蝙蝠葛堿對多種實驗性心律失常均有效。

      3.對心肌缺血的保護作用:蝙蝠葛堿作為蝙蝠葛酚性堿的主要活性成分,能有效改善心肌代謝和冠狀動脈循環血流,起到對心肌缺血的保護作用。

      4.對大腦局部缺血的保護作用:蝙蝠葛堿能夠抑制血栓的形成,能夠抑制血小板活化因子的釋放,從而抑制動脈血栓的形成。其具有改善大腦局部缺血、縮小大腦局部缺血的腦梗塞范圍,進一步改善神經運動功能。蝙蝠葛堿對大鼠腦組織促進Bcl-2 蛋白的表達,抑制Bax蛋白的表達,增加Bcl-2/Bax 的比值,減少機體神經元的凋亡,保護腦組織因為腦缺血、缺血再灌注損傷造成的傷。 5.抗腫瘤作用:蝙蝠葛堿對多種腫瘤細胞具有抑制作用。蝙蝠葛堿能夠有效抑制人早幼粒細胞白血病和人紅白血病細胞株。蝙蝠葛堿對鼻咽癌細胞株有細胞毒作用,能有效抑制高分化型鼻咽癌細胞。蝙蝠葛堿對體外培養的肺癌細胞株QG-56 有顯著的抑制作用,有顯著的抗腫瘤作用,誘導腫瘤細胞發生凋亡,起到保護機體組織細胞的作用。

      6.抗高血壓作用:采用注射器從股靜脈對大鼠注射腎上腺素,指出在很短的時間內不同劑量組的蝙蝠葛堿對大鼠就有顯著的降壓作用,持續時間1h以上,并且指出隨著蝙蝠葛堿劑量的增加,降壓效果越好。

      毒理學

      小鼠口服本品的LD50為1180±130mg/kg , 安全指數為8.6, 遠較奎尼丁的4.6安全。亞急性毒性試驗表明, 大鼠長期緩慢飲用本品, 雖劑量大也無明顯毒性, 對心、肝、腎等臟器組織無變化。特殊毒理試驗, 結果未見本品致突變、致畸、致癌作用。

      采用MTT法檢測蝙蝠葛堿對肝細胞和腎細胞活力及其對細胞形態進行觀察,結果顯示給藥后,肝腎細胞均不同程度的皺縮、減少、死亡,且隨藥物濃度的增加呈現狀態不良的細胞數目明顯增多。 

      注意事項

      (1)對年高、病重、心肌受損患者慎用;
      (2)用藥期間定期檢查肝功能, 對原有肝病患者不宜用本品。 

      代謝

      本品口服后自胃腸道吸收, 并廣泛分布于全身各器官中, 于1-2h 在心、肝、肺、腎、腦中均達最高峰濃度, 而血漿藥濃度則較低。在體內經糞便和尿排泄。

      靜注蝙蝠葛堿在大鼠體內藥代動力學為二室開放模型,符合一級動力學線性消除過程。灌胃給藥后大鼠血藥濃度低,峰濃度小于lrng?L-1,且血藥濃度-時間曲線呈明顯雙峰現象。其絕對生物利用度約為16.6%。編蝠葛堿經兩種給藥途徑后藥物在各組織器官中均有分布,且在同一時間內各組織含量明顯高于血藥濃度。靜注后以肺組織含量最高,而灌胃給藥后以胃、腸、肝組織含量最高。48h尿糞累積排泄31.22%。給藥后不同時間點胃腸道各段藥物殘余量研究結果提示胃腸循環的存在。

      不良反應

      服用本品后一般反應有食欲減退和嗜睡,少數患者有腹脹、腹痛、大便次數增加, 個別有便秘現象。

      貯存方法

      密閉, 于避光處保存。 












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