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      960化工網
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      名稱和標識符

      Inchi : 1S/C13H10N2O4/c16-10-6-5-9(11(17)14-10)15-12(18)7-3-1-2-4-8(7)13(15)19/h1-4,9H,5-6H2,(H,14,16,17)

      InChIKey : UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N

      SMILES : O=C1C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)N1C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C1=O)=O

      中文別名
      • 沙利度胺
      • 酞胺哌啶酮
      • 酞咪呱啶酮
      • 沙立度胺
      • Α-酞醯亞胺戊二醯亞胺
      • 沙利多邁
      • N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-鄰苯二甲酰亞胺
      • (±)-沙利度胺
      • (+/-)-Thalidomide (±)-沙利度胺
      • N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-鄰苯二
      • 反應停
      • 沙利度胺 USP標準品
      • 沙利度胺 標準品
      • 沙利度胺(反應停)
      • 沙利度胺,USP
      • 沙利度胺-D4
      • 麥康凱液體培養基
      • N-(2,6-二氧-3-哌啶基)鄰苯二甲酰亞胺
      • 酞咪哌啶酮
      英文別名
      • 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione
      • (+/-)-2-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)-1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE
      • 2-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)-1H-ISO-INDOLE-1,3(2H)-DIONE
      • 3-PHTHALIMIDOGLUTARIMIDE
      • ALPHA-PHTHALIMIDOGLUTARIMIDE
      • (+/-)-N-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)PHTHALIMIDE
      • (+/-)-THALIDOMIDE
      • 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-
      • 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1h-isoindole-3(2h)-dione
      • 2,6-Dioxo-3-phthalimidopiperidine
      • 2-phthalimido-glutarimid
      • Algosediv
      • alpha-(N-Phthalimido)glutarimide
      • alpha-N-Phthalylglutaramide
      • asidon3
      • Asmadion
      • Asmaval
      • Thalidomide
      • (±)-Thalidomide
      • (±)-Thalidomide ( alpha-phthalimidoglutarimide, N-phthaloylglutamimide, N-phthalylglutamic acid imide,Synovir®, Thalomid®, Contergan®)
      • N-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimide
      • MacConkey Broth Medium
      • (±)-2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
      • N-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)phthalimide
      • 2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
      • Thalomid
      • Sedoval
      • Corronarobetin
      • Psychotablets
      • Theophilcholine
      • Psycholiquid
      • Tensival
      • Talismol
      • Softenil
      • Quetimid
      • Nevrodyn
      • Neurosedin
      • Nerosedyn
      • Glutanon
      • Gastrinide
      • Enterosediv
      • Contergan
      • Calmorex
      • Telargean
      • Talargan
      • Profarmil
      • Neosydyn
      • Hippuzon
      • Ectiluran
      • Thalinette
      • Softenon
      • Shinnibrol
      • Sedisperil
      • Polygripan
      • Pantosediv
      • Neufatin
      • Neosedyn
      • Valgraine
      • Sedimide
      • Sandormin
      • Quietoplex
      • Noctosediv
      • Neurosedym
      • N
      物化性質
      計算特性

      精確分子量 : 258.06400

      同位素質量 : 258.064

      同位素原子數量 : 0

      氫鍵供體數量 : 1

      氫鍵受體數量 : 4

      重原子數量 : 19

      可旋轉化學鍵數量 : 1

      復雜度 : 449

      共價鍵單元數量 : 1

      確定原子立構中心數量 : 0

      不確定原子立構中心數量 : 1

      確定化學鍵立構中心數量 : 0

      不確定化學鍵立構中心數量 : 0

      疏水參數計算參考值(XlogP) : 0.3

      互變異構體數量 : 8

      表面電荷 : 0

      拓撲分子極性表面積 : 83.6

      實驗特性

      顏色與性狀 : 白色固體

      密度 : 1.503 g/cm3

      熔點 : 269-271°C

      沸點 : 509.7°C at 760 mmHg

      閃點 : 262.1°C

      折射率 : 1.646

      溶解度 : 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6?mg/mL

      水溶性 : <0.1 g/100 mL at 22 oC

      穩定性 : Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

      PSA : 83.55000

      LogP : 0.35450

      溶解性 : 微溶于水(<0.1 g/100 mL at 22 oC)、乙醇、丙酮中,不溶于乙醚、氯仿。45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6?mg/mL

      最大波長(λmax) : 300(lit.)

      Merck : 9255

      安全信息

      符號: GHS06  GHS08 

      提示語 : 危險

      信號詞 : Danger

      危害聲明: H301-H312-H361

      警示性聲明: P280-P301 + P310

      危險品運輸編號 : UN 2811 6.1/PG 3

      WGK Germany: 3

      危險類別碼: 61-22

      安全說明: S53-S22-S26-S36/37/39-S45

      RTECS號 : TI4375000

      危險品標志: T T

      HazardClass : 6.1

      儲存條件 : Powder -20°C 3 years ? 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months ? -20°C 1 month

      PackingGroup : III

      包裝等級 : III

      包裝類別 : III

      風險術語 : R46; R61; R21; R25; R62

      安全術語 : 6.1(b)

      危險等級 : 6.1(b)

      海關數據

      2925190090

      中國海關編碼:

      2925190090

      概述:

      2925190090 其他酰亞胺及其衍生物鹽. 增值稅率:17.0% 退稅率:9.0% 監管條件:無 最惠國關稅:6.5% 普通關稅:30.0%

      申報要素:

      品名, 成分含量, 用途

      Summary:

      2925190090 other imides and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

      生產方法和用途

      用途 :

      鎮靜劑,對于各型麻風病反應如發熱、結節紅斑、神經痛、關節痛、淋巴結腫大等有一定療效,對麻風無治療作用

      參考資料

      Beilstein : 22(5)13,224

      Reaxys RN : 30233

      化合物詳情(舊版)

      沙利度胺物理化學性質

      外觀性狀 白色粉末
      熔點 269-271°C
      水溶性 <0.1 g/100 mL at 22°C

      沙利度胺作用

      鎮靜劑,對于各型麻風病反應如發熱、結節紅斑、神經痛、關節痛、淋巴結腫大等有一定療效,對麻風無治療作用

      沙利度胺常見問題列表

      【谷氨酸衍生物】沙利度胺(Thalidomide)是一種合成的谷氨酸衍生物,俗稱反應停、沙立度胺、酞胺哌酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮,室溫下為白色結晶性粉末,無臭,無味,微溶于水、甲醇、乙醇或丙酮,易溶于二甲基甲酰胺或吡啶,不溶于乙醚、氯仿或苯。

      20世紀50年代,由德國開發此藥物主要是用于治療癲癇,但由于缺乏有效性,隨后被作為一種睡眠輔助用藥,同時在懷孕期間廣泛用于孕婦止吐。

      20世紀60年代初,反應停事件---出現大量的沙利度胺導致的嬰兒畸形報道(如:短肢畸形、長骨缺損、耳廓缺失、唇裂、心臟和胃腸道畸形等),從而被很多國家禁止使用,并撤出醫藥市場,然而科學家并未全盤否定沙利度胺,繼續對它進行深入研究,特別是在免疫、抗炎、抗血管生成的藥理和一些疑難病癥上的臨床治療研究中取得了令人欣喜和鼓舞的結果,從而使人們對沙利度胺又有了新的認識。

      20世紀70年代起,隨著對麻風、風濕病和多種類型惡性腫瘤的研究進展陸續出現,以色列皮膚病學沙利度胺作為鎮靜藥給麻風性結節紅斑病人使用,癥狀迅速改善。以后許多例麻風性結節紅斑病人使用反應均獲得很好的治療效果,1998年美國FDA批準沙利度胺用于治療麻風結節性紅斑。

      2004年美國血液學學會年會上,美國梅奧醫院RaJkumar報告了沙利度胺及其類似物(lenalidomide)一線治療多發性骨髓瘤的2項研究結果,沙利度胺及其類似物lenalidomide均可有效治療多發性骨髓瘤,lenalidomide療效好于沙利度胺。

      2006年5月美國FDA批準用于治療多發性骨髓瘤。

      【治療風濕病】國外學者報道,用反應停(沙利度胺)治療7例多種抗炎藥和免疫抑制無效的類風濕性病患者,結果多數在數周內緩解,劑量在400~600mg/d,所有病人的血沉和類風濕因子滴度都正?;蛎黠@下降,其中1例的類風濕結節在12周時消失。有人用反應停和甲氨蝶呤聯合治療7例難治性類風濕病人,5例堅持治療者中,4例在3~9個月關節壓痛改善和關節腫脹減輕。

      沙利度胺能治療的風濕病如下:

      1,白塞氏病。

      2,系統性紅斑狼瘡。

      3,類風濕關節炎。

      4,結節性紅斑、克羅恩病。

      5,硬皮?。涸谥委熼_始后12周內,可明顯改善胃食管反流癥狀、十二指潰瘍愈合和色素減退。

      6,成人Still病。

      7,難治性強直性脊柱炎、多發性骨髓瘤(MM)。

      臨床上治療風濕病從小劑量開始使用,每晚25--50mg/天,逐漸加量至100--200mg/天,最大劑量不超過400mg/天。

      【不良反應】沙利度胺治療過程中出現的不良反應主要有:困倦、頭暈、嗜睡、頭痛、便秘、惡心、嘔吐、口干、皮膚干燥、紅斑性和丘疹水皰性短暫皮疹等,但都不嚴重,終止給藥后都會消失。

      應該注意的不良反應是多發性神經炎,主要癥狀是表面或深部感覺消失和肌肉虛弱,癥狀的出現與劑量和療程都不成比例,癥狀開始出現的時間差別也很大,對于不終止治療的病例,這種癥狀是不可逆的。此外,還有白細胞降低、肝功能異常以及眾所周知的致畸形作用。其他少見的副作用包括心動過緩、水腫、血凝異常、腎功能衰竭、肺炎、感覺異常、甲狀腺功能低下。

      上下游產品信息




      沙利度胺安全說明書(MSDS)

      急救措施

      【食入】不要催吐。如果受害人是有意識的,而不是抽搐,給予1或2杯水稀釋的化學品,并立即撥打一個醫院或中毒控制中心。準備運送受害者到醫院,如果由醫生表示,。

      【吸入】立即離開污染區域,采取深呼吸新鮮空氣。如果癥狀(如氣喘,咳嗽,呼吸急促,或在口腔,咽喉,或胸部燃燒),呼叫醫生,并準備運送到醫院的受害者。提供適當的呼吸保護救援人員進入未知的氣氛。只要有可能,應使用自助式呼吸器(SCBA)

      【皮膚】立即水災受影響的皮膚與水,同時消除和隔離所有被污染的衣服。輕輕地用肥皂和水徹底清洗所有受影響的皮膚區域。如果開發的癥狀,如皮膚發紅或刺激,立即致電醫生,并準備運送到醫院接受治療的受害者。

      【眼睛】首先檢查隱形眼鏡的受害者,如果存在刪除。同時調用一個醫院或中毒控制中心,為20至30分鐘的水或生理鹽水溶液沖洗受害者的眼睛。不要把任何藥膏,油,或在受害者的眼睛用藥,醫生沒有具體說明。后,立即運送受害者到醫院沖洗眼睛,即使沒有癥狀(如紅腫或不適)發展。

      處理

      【處理】所有的化學物質,應認為是有害的。避免直接的身體接觸。使用適當的,認可的安全設備。未經訓練的人不應該處理這種化學物質及其容器。處理發生在化學通風柜。

      危害辨識

      【吸入】接觸這種化合物的癥狀包括末梢神經炎,麻木,感覺異常,在四肢運動神經元疾病的跡象。其他癥狀包括致畸作用和周圍神經病變。暴露于這種類型的化合物可能會導致嗜睡,精神錯亂,忽快忽慢,慢,淺呼吸,松弛肌肉,紫紺,低血壓,低體溫或熱療,反射消失,肺水腫,肺不張或吸入性肺炎,肺實變體征昏迷發熱,酸中毒和胎兒造成傷害。死亡通常發生肺炎,肺水腫或頑固性低血壓。

      【皮膚】皮疹是一種常見的不良影響。

      【眼睛】吸入

      曝光控制/個人防護

      【個人防護】化學護目鏡符合OSHA規定的建議,但是,OSHA法規也允許其他類型的安全眼鏡。Whre防化學品手套。為了防止反復或長期與皮膚接觸,戴防滲透的衣服和靴子。

      【呼吸器】穿NIOSH批準的半面罩呼吸器,配有有機蒸氣/酸性氣體盒(鹽酸,酸性氣體和SO2)針對有機蒸氣,粉塵/油霧過濾器。

      【暴露的影響】降低血壓及發燒,可能會出現以下過量。中樞神經系統的影響后,過量的鎮靜。與治療-治療劑量的不利影響中樞神經系統抑制,鎮靜,疲勞和頭暈。周圍神經病變有報道長期使用沙利度胺。

      消防措施

      【滅火】火災涉及該材料是可以控制的干式化學,二氧化碳,鹵代烷滅火器。

      【火災隱患】本材料可能是可燃的。

      意外泄漏處理措施

      【小泄漏/泄露】如果這種化學物質泄漏時,先刪除所有的火源,那么你應該挫傷了堅實的泄漏物質用丙酮和濕潤的材料轉移到合適的容器中。用吸水紙蘸,用丙酮拿起任何遺留物質。被污染的衣物和吸水紙密封蒸汽密封的塑料袋中進行最終處置。溶劑清洗被污染的表面用丙酮然后用肥皂和水的溶液清洗。不要重新輸入受污染的地區,直到安全主任(或其他負責人)已證實,該地區已被妥善清理。

      沙利度胺儲運特性

      【貯藏方法】存放在陰涼,干燥,黑暗的環境中,在一個密封的容器或氣缸。遠離不相容的材料,火源和未受過訓練的人。安全和標簽區域。保護容器/鋼瓶造成物理損傷。

      相關分類
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